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首先，锂元素作为药物并非新鲜事，其在人类医学上的应用历史可追溯到一百多年前。19世纪40年代末，英国医生加罗德（Garrod）首次在痛风患者的血液中发现了尿酸，并发现碳酸锂溶液可溶解由尿酸盐制成的结石，因此开始将碳酸锂作为抗痛风剂使用。
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此外，造成淋病的奈瑟氏淋病雙球菌（Neisseria gonorrhoeae，簡稱淋球菌），以及引發抗藥性金黃葡萄球菌感染的重要病原金黃葡萄球菌（Staphylococcus aureus）。
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